近日，南華大學曾要富博士開發的一種水溶液中無金屬催化的氮雜環化合物的還原方法，相關原創性研究成果以“Metal-Free Hydrogenation of N-Heterocycles with Trimethylamine Borane and TFA in Aqueous Solution”(水溶液中無金屬催化的氮雜環化合物與三甲基氨硼烷、三氟乙酸的氫化反應)為題在期刊Advanced Synthesis & Catalysis(《高等合成與催化》)發表。論文鏈接為https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202200795。

　　該論文被國際化學評論期刊Synfacts評為亮點文章。評論中寫道：四氫喹喔啉和二氫吲哚是藥物中重要的結構單元，獲取這類化合物最直接的方法是對喹喔啉和吲哚進行還原。但是，目前的還原方法常需要使用易燃易爆的氫氣作為還原劑，或者需要使用過量的、昂貴的金屬催化劑。曾要富博士以三氟乙酸來活化氮雜環，以廉價、穩定的氨硼烷作為還原劑，實現了喹喔啉和吲哚的還原。該反應條件溫和，底物范圍廣泛，一些敏感的基團比如溴、氯、氰基、酯基、氨基都能夠很好的耐受。此外，該反應能夠在水溶液中進行，避免了有機溶劑的使用。該方法的開發為四氫喹喔啉和二氫吲哚的合成提供了一種安全、有效的策略。

　　Synfacts雜志是國際知名期刊，致力于將合成化學、材料化學以及生物催化劑等方面的重大進展以最快的速度向相關領域進行推介，推介文章是從近百種各類國際期刊雜志發表的論文中篩選得到的，每月推出一期。

　　該論文第一作者為曾要富副教授，王震教授和郭玉教授為論文共同通訊作者。該研究得到了國家自然科學基金、湖南省自然科學基金項目的支持。

　　曾要富是中組部“青年千人”、湖南省衛生健康高層次人才王震教授團隊的一員，該團隊主要致力于以新的合成方法為抓手，以厚植獨特理論基礎的中醫藥作為原創性新化學實體發現的豐富資源和科學依據，圍繞神經退行性疾病、腫瘤、病原微生物感染等重大疾病進行新藥創制研究。該團隊已在Angew. Chem. Int. Ed.，J. Med. Chem.，Eur. J. Med. Chem.，Org. Lett. Chem. Commun.等國際學術期刊發表多項研究成果。

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